【佳學(xué)基因檢測】糖尿病藥物吡咯列酮做什么基因檢測效果最好？

吡咯列酮為什么可以降血糖、治療糖尿??？

吡格列酮通過直接降低胰島素抵抗和改善β細(xì)胞功能達(dá)到持久的控制血糖。吡格列酮是一種具有高度選擇性且作用很強的過氧化物酶體增殖活化受體 γ (PPARγ) 激動劑。該受體是一種蛋白質(zhì)，存在于胰島素敏感組織的脂肪、骨骼肌和肝臟組織中。吡格列酮可增加胰島中胰島素含量而對胰島素的分泌無影響。吡格列酮通過減少細(xì)胞死亡來防止β細(xì)胞的減少，這些證據(jù)表明吡格列酮對β細(xì)胞有保護(hù)作用。吡格列酮可降低高胰島素血癥和血漿游離脂肪酸水平。血漿胰島素水平降低表明吡格列酮可減輕胰腺β細(xì)胞的負(fù)擔(dān)。由于游離脂肪酸水平高對胰腺有毒性作用，因此降低游離脂肪酸水平亦對胰腺β細(xì)胞功能有保護(hù)作用。因此，對2型糖尿病的基本生理環(huán)節(jié)是減少胰島素抵抗，改善β細(xì)胞功能達(dá)到控制血糖。

如果使用不當(dāng)，吡咯列酮會出現(xiàn)什么不良反應(yīng)？

1.血液

可出現(xiàn)貧血，在臨床實驗中，血紅蛋白平均降低2%～4%(在開始治療的4～12周更明顯)。單用本品時，貧血發(fā)生率為1%；聯(lián)用二甲雙胍時，貧血發(fā)生率為1.2%。導(dǎo)致貧血的原因可能是由于血容量增加。

2.心血管系統(tǒng)

可導(dǎo)致血容量增加，進(jìn)而可因心臟前負(fù)荷增加而致心臟肥大。單用本品時，輕至中度水腫發(fā)生率為4.8%；聯(lián)用胰島素時，水腫的發(fā)生率(15.3%)高于聯(lián)用磺脲類抗糖尿病藥或二甲雙胍。

3.神經(jīng)精神系統(tǒng)

有資料顯示，單用本品時頭痛發(fā)生率為9.1%。此外，一個小規(guī)模對照實驗研究發(fā)現(xiàn)，9%的患者出現(xiàn)了感覺異常。

4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)

本品聯(lián)用磺脲類抗糖尿病藥治療時，低血糖的發(fā)生率為2%；當(dāng)胰島素分別聯(lián)用本品15mg和30mg治療時，低血糖的發(fā)生率分別為8%、15%。

5.胃腸道

偶見腹部不適。

6.肝臟

尚無肝功能衰竭的報道。

7.眼

有個案報道，一例患者在治療中(一日30mg)出現(xiàn)視網(wǎng)膜病變惡化，但與本品的關(guān)系尚不明確。

8.呼吸系統(tǒng)

在臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，使用本品治療后可出現(xiàn)上呼吸道感染(13.2%)、鼻竇炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。

9.皮膚

有個案報道，一例女性患者在治療(一日30mg)的第7日出現(xiàn)血管性水腫，停用本品并使用糖皮質(zhì)激素治療后，患者的癥狀迅速緩解，以后未再反復(fù)。

10.肌肉骨骼系統(tǒng)

臨床試驗報道，本品致肌痛的發(fā)生率為5.4%，實驗室檢查發(fā)現(xiàn)有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，其中2位患者因此停止治療，另5位患者堅持治療后未發(fā)生臨床后遺癥。

在專業(yè)意見下指導(dǎo)使用：

根據(jù)《糖尿病藥物作用基因數(shù)據(jù)庫》，吡格列酮是一種噻唑烷二酮。作為PPARγ激動劑，它改變許多基因的表達(dá)，導(dǎo)致胰島素抵抗降低。通過基因檢測可以進(jìn)一步優(yōu)化適用人群和臨床治療效果。涉及4500多名2型糖尿病患者的臨床試驗數(shù)據(jù)表明，單藥治療以及與磺脲類藥物、二甲雙胍和胰島素聯(lián)合使用均有效，可顯著降低HbA1c，并有利于改善血脂參數(shù)。耐受性好，副作用發(fā)生率低。與曲格列酮不同，其使用與肝毒性無關(guān)。它最近在美國被許可作為單一療法，并與胰島素、二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用。其歐洲許可證更具限制性，允許與二甲雙胍聯(lián)合使用，并允許與磺脲類藥物聯(lián)合用于對二甲雙胍不耐受的患者。它為2型糖尿病的治療提供了一個有用的新選擇。

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