【佳學基因檢測】糖尿病基因檢測包括甲苯磺丁脲用藥指導嗎？

糖尿病用藥指導：

根據(jù)二型糖尿病個性化用藥指導研究概述，托布他胺是第一代鉀通道阻滯劑，磺酰脲類口服降糖藥。如果單純飲食控制和治療無效，可以使用這種藥物來控制2型糖尿病。托布他胺通過刺激胰腺分泌胰島素而發(fā)揮作用。

在正確用藥指導手冊中，托布他胺又被翻譯為甲苯磺丁脲、甲磺丁脲、甲糖寧、丁脲;苯磺丁脲，在由佳學基因提供的糖尿病正確用藥指南中，這些信息都得以展示。

為什么要做甲苯磺丁脲用藥指導基因檢測呢？

甲苯磺丁脲的糖尿病治療效果于1956年發(fā)現(xiàn)，由于與較新的第二代磺脲類藥物（如格列本脲）相比，不良反應發(fā)生率較高，因此目前平不是常規(guī)用藥。由于其代謝迅速，其作用時間通常較短，因此在老年人中使用是安全的。

個體基因型是如何影響糖尿病患者的藥物治療效果？

佳學基因為正確反映個體基因型的差異性個糖尿病治療效果的關系，研究了氟取代對CYP2C9催化的甲苯磺丁脲（TB）羥基化的影響，分析了重組人CYP2C9*1、CYP2C9*2和CYP2C9*3對甲苯磺丁脲及其氟化衍生物3'-氟甲苯丁胺（3'-F-TB）的羥基化作用。一般來說，由于氟原子吸電子性質(zhì)，代謝部位附近的氟取代可能會減少酶的氧化。氟取代將CYP2C9*1催化的甲苯磺丁脲 4'-羥基化的米氏衍生Km從115（TB）減少到77（3'-F-TB）µM。對于CYP2C9*2催化的TB羥基化，TB的Km值也因氟取代而從129µM降低到88µM。在CYP2C9*3的催化作用中，觀察到氟取代對TB羥基化中Km的最大影響，其中Km值從287µM降低到117µM。當含有TB和3'-F-TB的混合物被CYP2C9羥基化時，與CYP2C9*1和CYP2C9*2相比，CYP2C9*3中的羥基化代謝產(chǎn)物比率顯著增加（Tukey-Kramer試驗，p<0.01）。這些結果表明，獲得關鍵底物分子的氟取代類似物的代謝物譜可作為分型多態(tài)性CYP亞型的新工具。

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